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Details

Autor(en) / Beteiligte
Titel
Anticonvulsant and analgesic in neuropathic pain activity in a group of new aminoalkanol derivatives
Ist Teil von
  • Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2020-08, Vol.30 (16), p.127325, Article 127325
Ort / Verlag
Elsevier Ltd
Erscheinungsjahr
2020
Link zum Volltext
Quelle
Elsevier ScienceDirect Journals Complete
Beschreibungen/Notizen
  • [Display omitted] As part of the presented research, thirteen new aminoalkanol derivatives were designed and obtained by chemical synthesis. In vivo studies (mice, i.p.) showed anticonvulsant activity (MES) of nine compounds, and in the case of one compound (R,S-trans-2-((2-(2,3,5-trimethylphenoxy)ethyl)amino)cyclohexan-1-ol, 4) both anticonvulsant (ED50 MES = 15.67 mg/kg, TD50 rotarod = 78.30 mg.kg, PI = 5.00) and analgesic activity (OXA-induced neuropathic pain, active at 15 mg/kg). For selected active compounds additional in vitro studies have been performed, including receptor studies (5-HT1A), evaluation of antioxidant activity (DPPH assay), metabolism studies as well as safety panel (mutagenicity, safety in relation to the gastrointestinal flora, cytotoxicity towards astrocytes as well as impact on their proliferation and cell cycle).
Sprache
Englisch
Identifikatoren
ISSN: 0960-894X
eISSN: 1464-3405
DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127325
Titel-ID: cdi_crossref_primary_10_1016_j_bmcl_2020_127325

Weiterführende Literatur

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