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Fused tricyclic mGluR1 antagonists for the treatment of neuropathic pain
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2012-02, Vol.22 (4), p.1575-1578
2012

Details

Autor(en) / Beteiligte
Titel
Fused tricyclic mGluR1 antagonists for the treatment of neuropathic pain
Ist Teil von
  • Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2012-02, Vol.22 (4), p.1575-1578
Ort / Verlag
Amsterdam: Elsevier Ltd
Erscheinungsjahr
2012
Link zum Volltext
Quelle
Elsevier ScienceDirect Journals
Beschreibungen/Notizen
  • A series of fused tricyclic mGluR1 antagonists containing a pyridone ring were synthesized. In vitro, these antagonists were potent against both human and rat isozymes, as well as selective for inhibiting mGluR1 over mGluR5. When dosed orally, several examples were active in vivo in a rat SNL test.
Sprache
Englisch
Identifikatoren
ISSN: 0960-894X
eISSN: 1464-3405
DOI: 10.1016/j.bmcl.2011.12.131
Titel-ID: cdi_proquest_miscellaneous_923194607
Format
–
Schlagworte
Administration, Oral, Analgesics - pharmacology, Animals, Antagonists, Biological and medical sciences, Cells, Cultured, Cyclization, Fused tricyclic pyridones, Glutamic acid receptors (metabotropic), GPCR, Humans, Inhibitory Concentration 50, Isoenzymes, isozymes, Medical sciences, mGluR1 (metabotropic glutamate receptor 1), Molecular Structure, Neuralgia - drug therapy, Neuropathic pain, Neuropathy, pain, Pharmacology. Drug treatments, Protein Binding - drug effects, Pyridones - chemical synthesis, Pyridones - chemistry, Pyridones - pharmacology, Rats, Receptors, Metabotropic Glutamate - antagonists & inhibitors, Spinal nerve ligation (SNL)

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