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Antifungal Agents, II: Synthesis and Antifungal Activities of Aryl-1H-pyrrol-2-yl-1H-imidazol-1-yl-methane Derivatives with Unsaturated Chains
Ist Teil von
Archiv der Pharmazie (Weinheim), 1993, Vol.326 (9), p.539-546
Ort / Verlag
Hannover: WILEY-VCH Verlag
Erscheinungsjahr
1993
Link zum Volltext
Quelle
MEDLINE
Beschreibungen/Notizen
The synthesis and antifungal activities of aryl‐1H‐pyrrol‐2‐yl‐1H‐imidazol‐1‐yl‐methanes having allyl, crotyl, and acrylate chains linked to the N‐pyrrole atom and substituted at phenyl ring by Cl, F, CH3, and NO2 groups are reported. In vitro tests against Candida albicans and Candida spp. showed 2,4‐dichlorophenyl‐1‐allyl‐1H‐pyrrol‐2‐yl‐1H‐imidazol‐1‐yl‐methane to be the most potent derivative with activities comparable to those of ketoconazole and slightly inferior to those of bifonazole and miconazole. Some structure‐activity relationships are discussed.
Synthese und antimykotische Wirkung von Aryl‐1H‐pyrrol‐1H‐imidazol‐1‐yl‐methan‐Derivaten mit ungesättigten Seitenketten
Herstellung und antimykotische Eigenschaften der Titelverbindungen mit Allyl‐, Crotyl‐ und Acrylat‐Gruppen am Pyrrol‐N‐Atom und Cl‐ F‐, CH, und NO2‐substituierten Phenylgruppen werden beschrieben. In vitro tests gegen Candida albicans und Candida ssp. zeigten, daß 2,4‐Dichlorphenyl‐1‐allyl‐1H‐pyrrol‐1‐yl‐1H‐imidazol‐1‐yl‐methan die wirksamste Verbindung ist. Ihre Wirkung ist mit der von Ketoconazol vergleichbar und etwas schwächer als die von Bifonazol und Miconazol. Einige Struktur‐Wirkungsbeziehungen werden diskutiert.