Sie befinden Sich nicht im Netzwerk der Universität Paderborn. Der Zugriff auf elektronische Ressourcen ist gegebenenfalls nur via VPN oder Shibboleth (DFN-AAI) möglich. mehr Informationen...
Design and Synthesis of Potent Cystine-Free Cyclic Hexapeptide Agonists at the Human Urotensin Receptor
Ist Teil von
Organic letters, 2006-04, Vol.8 (9), p.1799-1802
Ort / Verlag
United States: American Chemical Society
Erscheinungsjahr
2006
Quelle
MEDLINE
Beschreibungen/Notizen
Cyclic hexapeptides, incorporating a dipeptide unit in place of the disulfide bond found in urotensin, were prepared and screened at the human urotensin receptor. The bridging dipeptide unit was found to influence dramatically the affinity for the urotensin receptor. Alanyl-N-methylalanyl and alanylprolyl dipeptide bridges failed to afford active ligands, while the alanyl-alanyl unit yielded a ligand with submicromolar affinity for the urotensin receptor. Further development led to a hexapeptide agonist with nanomolar affinity (2.8 nM).