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Design, Synthesis, and Structure−Activity Analysis of Isoform-Selective Retinoic Acid Receptor β Ligands
Ist Teil von
Journal of medicinal chemistry, 2009-03, Vol.52 (6), p.1540-1545
Ort / Verlag
Columbus, OH: American Chemical Society
Erscheinungsjahr
2009
Link zum Volltext
Quelle
MEDLINE
Beschreibungen/Notizen
We recently discovered the isoform selective RARβ2 ligand 4′-octyl-4-biphenylcarboxylic acid (3, AC-55649). Although 3 is highly potent at RARβ2 and displays excellent selectivity, solubility issues make it unsuitable for drug development. Herein we describe the exploration of the SAR in a biphenyl and a phenylthiazole series of analogues of 3. This ultimately led to the design of 28, a novel, orally available ligand with excellent isoform selectivity for the RARβ2.