Details

Autor(en) / Beteiligte

• Liu, Zhibo
• Pourghiasian, Maral
• Radtke, Mark Alex
• Lau, Joseph
• Pan, Jinhe
• Dias, Gemma M.
• Yapp, Donald
• Lin, Kuo-Shyan
• Bénard, Francois
• Perrin, David M.

Titel

An Organotrifluoroborate for Broadly Applicable One-Step 18F-Labeling

Ist Teil von

• Angewandte Chemie, 2014-10, Vol.126 (44), p.12070-12074

Ort / Verlag

Weinheim: WILEY-VCH Verlag

Erscheinungsjahr

2014

Quelle

Wiley Online Library All Journals

Beschreibungen/Notizen

• A new zwitterionic organotrifluoroborate is appended to three radiosynthons that afford undergo facile bioconjugation to several clinically relevant peptides and one enzyme inhibitor. Molecularly complex bioconjugates are 18F‐labeled in a single aqueous step in rapid time (<15 min) without HPLC purification to afford tracers in good yields (>200 mCi, 20–40 %) at high specific activity (≥3 Ci/μmol) and at >98 % purity. PET imaging shows in vivo stability and tumor uptake. Wie eine Briefmarke, die weder am Gewicht noch am Inhalt oder Empfänger eines Briefes etwas ändert, so wandelt ein neues zwitterionisches Trifluorborat‐Radiosynthon komplizierte Moleküle in 18F‐Tracer um. Diese werden in einem einzigen Markierungsschritt in wässriger Phase in hohen Ausbeuten und mit hoher spezifischer Radioaktivität ohne HPLC‐Aufreinigung erhalten.