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Structure–Activity Relationship Studies of Retro‑1 Analogues against Shiga Toxin
Ist Teil von
Journal of medicinal chemistry, 2020-08, Vol.63 (15), p.8114-8133
Ort / Verlag
American Chemical Society
Erscheinungsjahr
2020
Quelle
Alma/SFX Local Collection
Beschreibungen/Notizen
High-throughput screening has shown that Retro-1 inhibits ricin and Shiga toxins by diminishing their intracellular trafficking via the retrograde route, from early endosomes to the Golgi apparatus. To improve the activity of Retro-1, a structure–activity relationship (SAR) study was undertaken and yielded an analogue with a roughly 70-fold better half-maximal effective concentration (EC50) against Shiga toxin cytotoxicity measured in a cell protein synthesis assay.