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Novel histamine H
3 antagonists with serotonin reuptake activity are reported.
A series of novel 4-aryl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-based histamine H
3 ligands that also have serotonin reuptake transporter inhibitor activity is described. The synthesis, in vitro biological data, and select pharmacokinetic data for these novel compounds are discussed.