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The design and SAR of a novel series of 2-aminopyridine based LRRK2 inhibitors
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2017-09, Vol.27 (18), p.4500-4505
2017

Details

Autor(en) / Beteiligte
Titel
The design and SAR of a novel series of 2-aminopyridine based LRRK2 inhibitors
Ist Teil von
  • Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2017-09, Vol.27 (18), p.4500-4505
Ort / Verlag
England: Elsevier Ltd
Erscheinungsjahr
2017
Link zum Volltext
Quelle
MEDLINE
Beschreibungen/Notizen
  • [Display omitted] Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) has attracted considerable interest as a therapeutic target for the treatment of Parkinson’s disease. Compounds derived from a 2-aminopyridine screening hit were optimised using a LRRK2 homology model based on mixed lineage kinase 1 (MLK1), such that a 2-aminopyridine-based lead molecule 45, with in vivo activity, was identified.
Sprache
Englisch
Identifikatoren
ISSN: 0960-894X
eISSN: 1464-3405
DOI: 10.1016/j.bmcl.2017.07.072
Titel-ID: cdi_crossref_primary_10_1016_j_bmcl_2017_07_072
Format
–
Schlagworte
2-Aminopyridines, Aminopyridines - chemical synthesis, Aminopyridines - chemistry, Aminopyridines - pharmacology, Animals, Dogs, Dose-Response Relationship, Drug, Drug Design, Homology model, Humans, Kinativ, Leucine-Rich Repeat Serine-Threonine Protein Kinase-2 - antagonists & inhibitors, Leucine-Rich Repeat Serine-Threonine Protein Kinase-2 - metabolism, LRRK2, Madin Darby Canine Kidney Cells - drug effects, Microsomes, Liver - drug effects, Microsomes, Liver - metabolism, Molecular Structure, Parkinson’s, Rats, Structure-Activity Relationship

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