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Macrocyclic piperazinones as potent dual inhibitors of farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase-I
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2004-02, Vol.14 (3), p.639-643
2004

Details

Autor(en) / Beteiligte
Titel
Macrocyclic piperazinones as potent dual inhibitors of farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase-I
Ist Teil von
  • Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2004-02, Vol.14 (3), p.639-643
Ort / Verlag
Oxford: Elsevier Ltd
Erscheinungsjahr
2004
Link zum Volltext
Quelle
MEDLINE
Beschreibungen/Notizen
  • A series of macrocyclic piperazinone compounds with dual farnesyltransferase/geranylgeranyltransferase-I inhibitory activity was prepared. These compounds were found to be potent inhibitors of protein prenylation in cell culture. A hypothesis for the binding mode of compound 3o in FPTase is proposed. Graphic
Sprache
Englisch
Identifikatoren
ISSN: 0960-894X
eISSN: 1464-3405
DOI: 10.1016/j.bmcl.2003.11.051
Titel-ID: cdi_crossref_primary_10_1016_j_bmcl_2003_11_051
Format
–
Schlagworte
Alkyl and Aryl Transferases - antagonists & inhibitors, Antineoplastic agents, Biological and medical sciences, Enzyme Inhibitors - chemistry, Enzyme Inhibitors - pharmacology, Farnesyltransferase, General aspects, Geranylgernyltransferase, Heterocyclic Compounds - chemistry, Heterocyclic Compounds - pharmacology, Humans, Inhibitor, Inhibitory Concentration 50, Medical sciences, Molecular Structure, Pharmacology. Drug treatments, Piperazines - chemistry, Piperazines - pharmacology, Protein Prenylation, Structure-Activity Relationship, Tumor Cells, Cultured - drug effects, Tumor Cells, Cultured - enzymology

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