Details

Autor(en) / Beteiligte

• Cummings, Maxwell D.
• Lin, Tse-I
• Hu, Lili
• Tahri, Abdellah
• McGowan, David
• Amssoms, Katie
• Last, Stefaan
• Devogelaere, Benoit
• Rouan, Marie-Claude
• Vijgen, Leen
• Berke, Jan Martin
• Dehertogh, Pascale
• Fransen, Els
• Cleiren, Erna
• van der Helm, Liesbet
• Fanning, Gregory
• Van Emelen, Kristof
• Nyanguile, Origène
• Simmen, Kenny
• Raboisson, Pierre
• Vendeville, Sandrine

Titel

Structure-Based Macrocyclization Yields Hepatitis C Virus NS5B Inhibitors with Improved Binding Affinities and Pharmacokinetic Properties

Ist Teil von

• Angewandte Chemie, 2012-05, Vol.124 (19), p.4715-4718

Ort / Verlag

Weinheim: WILEY-VCH Verlag

Erscheinungsjahr

2012

Quelle

Alma/SFX Local Collection

Beschreibungen/Notizen

• Das Konzept der Wirkstoffähnlichkeit fasst die physikochemischen Eigenchaften niedermolekularer Wirkstoffe zu einem Satz von Regeln zusammen. Von makrocyclischen Wirkstoffen ist bekannt, dass sie diese Regeln brechen. Eine strukturbasierte Makrocyclisierungsstrategie wurde angewendet, um HCV‐NS5B‐Inhibitoren (HCV=Hepatitis‐C‐Virus) mit verbesserten pharmakokinetischen Eigenschaften zu entwerfen, die ein Beispiel einer rationalen Strategie darstellt, um die Grenzen des standardmäßigen „wirkstoffähnlichen chemischen Raums“ zu überwinden.